Den nya molekylen heter PZM21 och har lika stor smärtlindrande effekt som morfin men ger inte den andningsdämpande effekt som kan vara livshotande.
Det potentiella läkemedlet upptäcktes på en okonventionell väg. Vanligtvis används ett bibliotek av redan befintliga ämnen eller läkemedel som testas för en önskad funktion, som till exempel smärtlindring. Den här gången började forskare istället med en detaljerad karta över morfinreceptorn i hjärnan och sökte igenom en databas av molekyler som skulle kunna passa in i receptorn, som hand i handske.
Biljoner experiment utförda av en dator
Forskare utförde närmare fyra biljoner virtuella experiment på flera miljoner molekyler innan de sållade ut 23 kandidater för att testa i det verkliga labbet. Däribland fanns PZM21 som inte har några särskilda likheter med morfin men som alltså binder morfinreceptorn.
En skräddarsydd molekyl
Det som gör PZM21 unikt är att den enbart triggar en av två effekter igenom morfinreceptorn. Opiaten morfin, och andra morfinliknande läkemedel som kodein och fentanyl, triggar både smärtstillande signaler från receptorn men även en andningsdämpande biverkning som kan vara livshotande. PZM21 triggar enbart den smärtstillande effekten. Dessutom verkar den bara ha effekt i hjärnan där den påverkar den emotionella och upplevda smärtan snarare än att agera i ryggmärgen och påverka ryggmärgsreflexer.
Tidiga experiment i möss tyder dessutom på att PZM21 inte är beroendeframkallande. Möss som erbjöds vatten med tillsatt PZM21 eller vanligt vatten hade inget särskilt intresse för den syntetiska molekylen.
Nobelprisbelönad forskare i spetsen
Forskningen leddes bland annat av den Nobelprisbelönade forskaren Brian Kobilka som fick Nobelpris i kemi år 2012 just för att ha kartlagt receptorer som morfinreceptorn, den karta som nu använts för att hitta PZM21.
